CAS 96829-58-2 Utrata masy ciała Surowce API Orlistat Tetrahydrolipstatyna

Odchudzanie Surowce w proszku Orlistat

Wprowadzenie Orlistatu

KWAS (S)-2-FORMYLAMINO-4-METYLO-PENTANOWY (S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSYL-4-OKSO-2-OKSETANYLO]METYL]-DODECYL ESTER;RO-18- 0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATYNA;ORLISTAT;ESTER N-FORMYL-L-LEUCYNY (1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSYL-4-OKSO-2-OKSETANYL]METYLO]DODECYLOWY;KSENOWY; (-)-Tetrahydrolipstatyna (odpowiednik orlistatu); orlipastat

Orlistat należy do klasy inhibitorów lipazy leków odchudzających, które są uwodnionymi pochodnymi lipostatyny, które zmniejszają wchłanianie tłuszczów spożywczych, powodując utratę wagi.Produkt silnie i selektywnie hamuje lipazę żołądkową i trzustkową, nie wpływa na inne enzymy trawienne (amylazę, trypsynę, chymazę) i fosfolipazę oraz nie wpływa na wchłanianie węglowodanów, białek i fosfolipidów.Lek nie jest wchłaniany przez przewód pokarmowy, a zahamowanie lipazy jest odwracalne.

Orlistat inaktywuje enzym głównie w przewodzie pokarmowym poprzez kowalencyjne wiązanie z resztami seryny w miejscach aktywnych lipazy żołądkowej i trzustkowej, hamując hydrolizę triacyloglicerolu i zmniejszając spożycie monoglicerydów i wolnych kwasów tłuszczowych, dzięki czemu kontroluje masę ciała.Aktywność farmakologiczna orlistatu była zależna od dawki, a dawki terapeutyczne orlistatu (120 mg/d, trzy razy dziennie, przyjmowane podczas posiłków) w połączeniu z lekko niskokalorycznym zbilansowanym posiłkiem zmniejszały wchłanianie tłuszczów o 30% posiłku.Badania przeprowadzone na ochotnikach o prawidłowej masie ciała i otyłych wykazały, że orlistat nie jest zasadniczo wchłaniany przez organizm, a stężenia leku w osoczu są niskie, przy stężeniach w osoczu < 5 ng/ml w ciągu 8 godzin po podaniu doustnym pojedynczej dawki (maksymalna dawka 800 mg) .Orlistat w zwykłych dawkach terapeutycznych wchłania się w niewielkim stopniu i nie ma kumulacji podczas krótkotrwałego leczenia.Stwierdzono, że orlistat wiąże ponad 99% białek osocza w testach in vitro (lipoproteiny, przy czym albumina jest głównym białkiem wiążącym) i rzadko wiązał się z erytrocytami.Badania przeprowadzone na pacjentach otyłych wykazały, że orlistat, który jest minimalnie wchłaniany, ma 2 główne metabolity w osoczu: M1 (produkt hydrolizy 4-pierścieniowego pierścienia laktonowego) i M3 (produkt jednego rozszczepienia n-formyloleucyny związanego z M1), co stanowi 42% całkowitych stężeń w osoczu.M1 i M3 wykazywały wyjątkowo słabe hamowanie lipazy.Niewchłonięty orlistat jest wydalany głównie z kałem, stanowiąc około 97% podanej dawki, z czego 83% stanowi oryginalny lek, skumulowane wydalanie orlistatu i jego metabolitów wynosi mniej niż 2%, a całkowite wydalanie leku ( kałem i moczem) przyjmuje 3-5 D. Zarówno M1, jak i M3 mogą ulegać wydalaniu z żółcią.

Funkcja Orlistatu

W połączeniu z mikro-niskokaloryczną dietą dla uczestników z otyłością i nadwagą, w tym z czynnikami ryzyka już związanymi z otyłością u pacjentów długotrwale leczonych.Dzięki długotrwałej kontroli wagi (odchudzanie, utrzymanie odbicia i zapobieganie wadze) działa leczniczo.

Orlistat (znany również jako tetrahydrolipstatyna) to lek przeznaczony do leczenia otyłości.Jest sprzedawany jako lek na receptę pod nazwą handlową przez Roche w większości krajów i sprzedawany bez recepty, podobnie jak przez GlaxoSmithKline w Wielkiej Brytanii i Stanach Zjednoczonych. Jego podstawową funkcją jest zapobieganie wchłanianiu tłuszczów z diety człowieka działając jako inhibitor lipazy, zmniejszając w ten sposób spożycie kalorii.Jest przeznaczony do stosowania w połączeniu z dietą niskokaloryczną nadzorowaną przez lekarza.

Orlistat stosuje się w leczeniu otyłości.Wielkość utraty wagi osiągnięta za pomocą orlistatu jest różna.W rocznych badaniach klinicznych od 35,5% do 54,8% badanych osiągnęło 5% lub większy spadek masy ciała, chociaż niekoniecznie cała ta masa była tłuszczem.Od 16,4% do 24,8% osiągnęło co najmniej 10% spadek tkanki tłuszczowej. Po odstawieniu orlistatu znaczna liczba osób odzyskała wagę do 35% utraconej wagi.

Częstość występowania cukrzycy typu 2 w populacji otyłych w ciągu czterech lat jest mniejsza w przypadku orlistatu (6,2%) w porównaniu z placebo (9,0%). Długotrwałe stosowanie orlistatu prowadzi również do niewielkiego obniżenia ciśnienia krwi (średnia redukcja o 2,5 1,9 mmHg odpowiednio w skurczowym i rozkurczowym ciśnieniu krwi).

Certyfikat Autentyczności Orlistatu