CAS 145040-37-5 Leki na układ krążenia Lek przeciwnadciśnieniowy Candesartan cilexetil Powder

CAS 145040-37-5 Leki na układ krążenia Lek przeciwnadciśnieniowy Candesartan cilexetil Powder

Wprowadzeniecyleksetylu kandesartanu:

Ester kandesartanu jest związkiem organicznym o wzorze cząsteczkowym C33H34N6O6.Ten produkt jest biały i słodki.Jest szybko rozkładany w organizmie do aktywnego metabolitu kandesartanu.Kandesartan jest antagonistą receptora AT angiotensyny ⅱ, który antagonizuje skurcz angiotensyny ⅱ poprzez wiązanie się z receptorem AT mięśni gładkich naczyń, zmniejszając w ten sposób obwodowy opór naczyniowy.Nadaje się do samoistnego nadciśnienia.

Zastosowanie i funkcjacyleksetylu kandesartanu:

Kandesartan jest szybko hydrolizowany do aktywnego metabolitu kandesartanu in vivo.Kandesartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny ⅱ (AT1), który antagonizuje skurcz naczyń angiotensyny ⅱ poprzez wiązanie się z receptorem AT1 mięśni gładkich naczyń, zmniejszając w ten sposób opór naczyń obwodowych.Sugerowano również, że kandesartan może hamować wydzielanie aldosteronu przez nadnercza i odgrywać pewną rolę przeciwnadciśnieniową.Kandesartan nie hamował kalininy ii i nie wpływał na rozkład bradykininy.

Podanie:

Ester kandesartanu jest prekursorem kandesartanu, który podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego ulega szybkiej i całkowitej hydrolizie do kandesartanu.Całkowita biodostępność kandesartanu wynosi około 15%, a maksymalny czas stężenia kandesartanu w osoczu wynosi 3-4 godziny.Stopień wiązania kandesartanu z białkami osocza był większy niż 99%, a pozorna objętość dystrybucji wynosiła 0,13 l/kg.Badania na szczurach wykazały, że kandesartan rzadko przekracza barierę krew-mózg, ale może przenikać przez barierę łożyskową i docierać do płodu.
Kandesartan jest wydalany głównie z moczem i kałem w swojej pierwotnej postaci, a bardzo niewiele jest wydalane w wątrobie w reakcji O-deetylacji w celu wytworzenia nieaktywnych metabolitów.Okres półtrwania kandesartanu w wydalaniu wynosi około 9 godzin.Szybkość klirensu kandesartanu z osocza wynosiła 14,07 l/h, a okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosił 9 do L3 godzin u pacjentów z nadciśnieniem, którzy przyjmowali go doustnie w dawce 2 l 6 mg/dobę przez 4 tygodnie.Dane wykazały, że całkowity klirens kandesartanu wynosił 0,37 ml/min·kg, a klirens nerkowy 0,19 ml.Po podaniu doustnym znakowanego 14C estru kandesartanu 33% i 67% substancji radioaktywnych odzyskano odpowiednio z moczu i kału.

Certyfikat Autentycznościcyleksetylu kandesartanu