CAS 287714-41-4 Leki na układ krążenia przeciw miażdżycy Rosuvastatin Powder

CAS 287714-41-4 Leki na układ krążenia przeciw miażdżycy Rosuvastatin Powder

WprowadzenieRozuwastatyna:

Rosuwastatyna, sprzedawana pod nazwą handlową Crestor, jest astatyną stosowaną w połączeniu z ćwiczeniami, kontrolą diety i utratą wagi w leczeniu hipercholesterolemii i innych powiązanych stanów, a także w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym.

Zastosowanie i funkcjaRozuwastatyna:

1. Efekt hipolipidemiczny
Rovastatin ma oczywisty wpływ na obniżenie stężenia lipidów we krwi.Ogólnie rzecz biorąc, statyny mogą obniżyć poziom cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości (LDL-C) o 17% do 54%.Wyniki badań klinicznych II fazy nad rowastatyną wykazały, że gdy dawka wynosiła 80 mg, rowastatyna obniżyła poziom LDL-C o 65%, co jest najlepszym efektem wśród statyn.Rowastatyna zwiększa liczbę receptorów LDL.W ludzkim guzie wątrobowokomórkowym rowastatyna zwiększała objętość mRNA receptora LDL około 10 razy bardziej niż prawastatyna.
2. Selektywny wpływ na hepatocyty
Cholesterol z hepatocytów jest główną przyczyną powstawania cholesterolu we krwi, podczas gdy cholesterol z niehepatocytów jest niezbędny dla zdrowych komórek.Głównym miejscem działania rowastatyny jest wątroba.Z punktu widzenia hamowania syntezy steroli, selektywność rowastatyny do wątroby szczura była wyższa niż do tkanek obwodowych i wyższa niż prawastatyna czy simwastatyna do tkanek wątroby.Rovastatin jest wchłaniany do komórek wątroby w procesie aktywnego wchłaniania i jest 1000 razy silniejszy w hamowaniu cholesterolu w komórkach wątroby szczura niż w fibroblastach.
3. Efekt przeciwmiażdżycowy
Rovastatin może zmniejszyć poziom lipidów we krwi, infiltrację lipidów i tworzenie komórek piankowatych, co jest korzystne dla opóźnienia miażdżycy.Lek może również hamować proliferację komórek mięśni gładkich i promować apoptozę komórek poprzez blokowanie szlaku kwasu hydroksymetyloglutarowego, zwłaszcza tworzenia metabolitów izoprenoidów, dzięki czemu stabilizuje blaszkę miażdżycową i opóźnia występowanie i rozwój miażdżycy.

Podanie:

Chociaż rowastatyna ma wspólną część farmakoforową stanowiącą kwas dihydroksyheptanowy w statynach, reszta jej struktury molekularnej różni się od innych podobnych leków, wśród których obecność polarnej metylosulfonyloaminy sprawia, że ​​wykazuje ona niską lipofilność.Oznacza to, że jego zdolność do biernej dyfuzji jest niska i trudno jest wejść do komórek innych niż hepatocyty.Może być jednak wchłaniany przez komórki wątroby w dużych ilościach w procesie selektywnego transportu anionów organicznych i ma cechy selektywnej dystrybucji i zastosowania dla reduktazy HMG-COA w wątrobie.Jednocześnie stosunkowo rozpuszczalny w wodzie charakter jego struktury umożliwia uniknięcie defektu, który wymaga intensywnego metabolizmu cytochromu P450 przed eliminacją i znacznie zmniejsza możliwość interakcji z innymi lekami.

Certyfikat AutentycznościRozuwastatyna